將索馬魯肽的結構與glp-1的結構進行比對，可以看到，在索馬魯肽中，其8位氨基酸進行了化學修飾，26位氨基酸lys增加了化學側鏈，34位氨基酸爲arg。 經過驗證，修飾後的glp-1即索馬魯肽應用在糖尿病治療中時可以大幅度延長半衰期至一週僅一次用藥。 本發明屬於重組多肽的製備領域，特別涉及利用化學和生物結合的方法制備重組多肽的技術領域，更爲具體的說是涉及生物化學法制備索馬魯肽的方法。 從治療領域角度來看，在全球最爲暢銷的TOP20肽類藥物產品中，代謝疾病治療領域的產品最多，達到了13個，2020年銷售收入達到了283億美元;其次是腫瘤領域，共有5個產品，銷售收入達到了64億美元。 從市場規模比重角度來看，胰島素藥物近年來逐漸萎靡，佔比從2016年的52.2%下跌至2020年的43.2%;下降約9個百分點;而非胰島素肽類藥物的佔比呈現穩步上升態勢，從2016年的47.5%上升至2020年的56.8%。 並且，在第一季度財報中，諾和諾德公佈索馬魯肽在治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的 2 期臨牀試驗中獲得積極結果。
- 天然肽通常不適合直接用作簡便療法，因爲其具有內在不足，包括化學及物理穩定性較差以及循環血漿半衰期較短。
- 索馬魯肽的原研公司是諾和諾德，作爲全球第七個獲批的glp-1受體激動劑，在與禮來的度拉糖肽的對頭試驗中，索馬魯肽在降糖和減重兩項指標中雙雙勝出，不良反應也較輕。
- 預計到2024年，索馬魯肽注射製劑的全球企業銷售額將會達到52.8億美元，索馬魯肽口服制劑可達到32.3億美元。
- 研究顯示，II 型糖尿病患者普遍存在 GLP-1 分泌水平明顯下降的情況，加上 GLP-1 的特殊血糖控制機制，使得 GLP-1 用於控制 II 型糖尿病患者血糖成爲一條新的思路。
- 此外，Ozempic®的創新者NovoNordisk宣佈，決定採用14mg口服索馬魯肽(長效GLP-1類似物索馬魯肽的每日一次口服制劑)進入阿爾茨海默病的3期開發試驗，這可能成爲未得到滿足的阿爾茨海默症治療的一項突破，並進一步拓展GLP-1受體激動劑藥物的治療領域。
- 在選擇 OW 索馬魯肽的篩選程序中，體內動力學和動力學也是關鍵的考慮因素。
- 目前Ozempic已在美國獲批0.5 mg、1.0 mg和2.0 mg劑量，用於治療成人2型糖尿病。
2021年4月29日，中國正式批准索馬魯肽注射液（0.5mg、1mg預充注射筆，中文商品名：諾和泰）上市，輔助飲食和運動以改善2型糖尿病患者的血糖控制。 索馬魯肽2025 6月4日，美國FDA官方網站發佈消息稱，索馬魯肽注射液（商品名Wegovy，2.4mg，每週一次）正式獲批用於肥胖或超重成人的慢性體重管理。 2021年4月底，司美格魯肽獲NMPA批准在國內上市，商品名：諾和泰。 用於在飲食控制和運動基礎上，接受二甲雙胍和/或磺脲類藥物治療血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者的血糖控制，及降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）風險。 Semaglutide（索馬魯肽）是一種胰高血糖素樣肽-1受體激動劑（GLP-1R）。
索馬魯肽: 中國藍天救援隊在候機室休息 工作人員悄悄送上禮物
②SUSTAIN系列研究結果顯示，司美格魯肽可顯著改善T2DM患者多重心腦血管代謝危險因素，減少體重達6.5kg，使收縮壓降低高達7.3mmHg，同時降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇，有效減小腰圍達6.0cm。 康必行是武漢康必行醫藥信息諮詢有限公司的海外就醫諮詢服務品牌。 以一對一的方式爲客戶提供專業、便捷、高質量的海外醫療諮詢服務。 經查詢，目前國內已有珠海聯邦、杭州九源基因、麗珠集團、杭州中美華東製藥/重慶派金生物和此次的齊魯製藥先後遞交了司美格魯肽注射液的臨牀申請。
- 通過tev酶酶切位點去融合標籤具有腸激酶等常規酶無法比擬的快速、高效、專一性強等優點，但是遺憾的是，tev酶酶切會在目的多肽蛋白上殘留一個氨基酸gly，如果再純化去掉該殘留氨基酸將極大的增加生產成本。
- 綜上，司美格魯肽能顯著降低 T2DM患者 MACE以及非致死性卒中的發生風險，具有明顯的心血管保護作用，可更好地綜合有效管理那些包括超高體重、血壓、超高血脂和腹型肥胖等在內的多種心血管危險因素。
- Semaglutide通過刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌的機制來降低血糖，兩者均以葡萄糖依賴性方式發生。
- 此外，SHR-2042是恆瑞醫藥自主研發的口服GLP-1類似物，用於治療2型糖尿病和肥胖患者，目前正處於I期臨牀。
- 另外，索馬魯肽口服劑的出現提高了患者服藥的依從性，爲患者提供了用藥便利，具有劃時代的意義。
- 索馬魯肽片的出現，首次打破了GLP-1 RA 製劑只能採用皮下注射給藥的格局。
上市劑型爲注射劑，本品爲可調節劑量、一次性預填充注射筆，由筆型注射器和裝有 1.5 mL 液體（含 2 mg 索馬魯肽）的筆芯組成。 索馬魯肽2025 此外，司美格魯肽還能夠改善多項心血管代謝指標，更好地綜合管理包括體重、血壓和血脂等在內的多種心血管危險因素。 SUSTAIN 6研究結果顯示，在標準治療基礎上，相比安慰劑，司美格魯肽顯著降低主要心血管不良事件（MACE）發生風險達26%，顯著降低非致死性卒中風險達39%。 中國糖尿病患病人數超過1.298億，其中僅有15.8%血糖控制達標。 糖尿病易引發大血管病變、微血管病變及其他併發症，嚴重影響患者生活質量，增加患者疾病負擔。
索馬魯肽: 索馬魯肽/司馬魯肽(SEMAGLUTIDE)可降低空腹和餐後血糖並減輕體重？
浙江湃肽生物股份有限公司是一家致力於多肽產業化的國家高新技術企業，擁有全球領先的全固相合成多肽生產與開發工藝，專注於高技術壁壘的多肽原料藥研發及生產；擁有超強研發技術團隊，已成功研製多個多肽原料藥，攻克了在合成端的技術壁壘和價格壁壘。 憑藉在多肽領域的研發優勢、過硬產品質量，獲得國內、國際市場較高認可。 索馬魯肽2025 同時，湃肽一直堅持匠心築夢，品質爲先，力爭打造中國多肽領導品牌，持續爲客戶提供更優質的產品和更專業的服務。 近幾年來，索馬魯肽開展了一系列2型糖尿病適應症以外的臨牀研究，不斷擴張到減重、糖尿病合併慢性腎臟病、心血管病、非酒精性脂肪性肝炎、阿爾茨海默症等領域，並取得積極進展。 除此之外，高劑量的索馬魯肽版本也隨之推出，有助於增強降糖與減肥療效。 2021年，索馬魯肽、利拉魯肽和度拉糖肽均爲重磅降糖藥，銷售額分別爲53.64億美元(+59%)、23.96億美元(-20%)和64.72億美元(+28%)，佔據了糖尿病領域的絕大部分市場。
當GLP-1與GLP-1受體結合時，抑制胃腸道蠕動和胃液分泌，抑制食慾，增加飽腹感，主動減少攝食行爲，延緩胃內容物排空，進而實現減重的作用。 免責聲明：本網站展示的醫藥信息僅供參考，具體疾病治療和用藥細節請務必諮詢醫生和藥師，康必行不承擔任何責任。 從基線的平均體重85.9 kg，第52周時3mg、7mg和14 mg口服索馬魯肽組體重減輕分別爲1.0 kg，2.9 kg和4.3 kg，而安慰劑組體重增加0.6 kg。 從基線的平均HbA1c 8.2%，第26周時3mg、7mg和14 mg口服索馬魯肽組HbA1分別降低0.6%、1.0%和1.4%，而安慰劑組無降低（0.0%）；第52周時分別爲0.5%、0.8%、1.2%和0.0%。 按治療策略被估量，索馬魯肽在降低HbA1c方面優於安慰劑，估計的平均差值分別爲-1.0%（SE 0.1；-11 mmol / mol (SE 0.8)）vs. -0.2%（SE 0.1；-2 mmol / mol (SE 0.8)）；ETD：-0.8%，95%CI 索馬魯肽2025 -1.0至-0.6；P 安全性，包括腎臟安全性，與其它GLP-1 RA一致。
索馬魯肽: 生物活性
Tresiba（insulin degludec，德谷胰島素） 在中國獲批一年多之後，也在 2019 年進入國家醫保目錄，2019年的銷售額爲9000萬元。 2019年諾和諾德的口服索馬魯肽（商品名：Ryzodeg）也在中國獲批。 GLP-1 索馬魯肽 ，上半年中國地區的銷售額增長 18%，利拉魯肽（Victoza）的市場佔有率達到93.0%。 利拉魯肽 2011 年進入中國市場，由於價格原因一直未能打開中國市場，2017年納入醫保後放量明顯，2018 年銷售收入增長 73%，達到 5.21 億丹麥克朗（約8250萬美元）。 2）甲狀腺 C 細胞腫瘤風險：司美格魯肽不得用於甲狀腺髓樣癌（MTC）既往史或家族史患者以及 2 型多發性內分泌腫瘤綜合徵患者（MEN2）。
索馬魯肽: 治療
Wegovy和Ozempic雖然成分相同，但是劑量與規格不一致，在我國上市的“諾和泰”目前還沒有減重相關適應證，不推薦超說明書，用於減肥。 2021年6月4日美國FDA批准司美格魯肽，商品名Wegovy，2.4mg，每週一次，皮下注射，用於肥胖或超重成人的慢性體重管理。 肝損害患者無需調整劑量，但在重度肝損害患者中使用司美格魯肽的經驗有限，在用司美格魯肽治療該類患者時應慎重。 諾和諾德的未來增長點很大程度上繫於索馬魯肽（注射&口服）上，Ozempic（索馬魯肽）作爲每週注射一次的長效GLP-1受體激動劑，在2018年2月獲批，獲批後保持高速增長。 上半年，諾和諾德在中國區銷售額增長11%，與全球其他區域持平。
索馬魯肽: 藥品資訊
血糖控制不達標，血壓、血脂、體重等心血管代謝指標管理不佳，是導致中國糖尿病患者併發症高發的主要原因。 因此，糖尿病治療需聚焦患者全面獲益，兼顧血糖控制與心血管結局，對多重危險因素進行綜合管理。 諾和泰®（司美格魯肽注射液）在中國正式獲批之前，因其系列臨牀研究展現出的卓越療效與獲益，獲得廣泛關注，並曾以“索馬魯肽”的暫用名稱得到媒體持續報道，備受業界期待。 作爲一週一次給藥的重磅GLP-1產品，諾和泰®以突破性技術將半衰期延長至7天，實現一週一次給藥，強效控糖、精準達標，並以全面心血管代謝獲益，爲中國2型糖尿病患者提供更加有效、簡便、安全的治療選擇。
索馬魯肽: 新聞
上半年，諾和諾德的糖尿病和肥胖症板塊，銷售額增長8%，達到 539 億丹麥克朗（約 85.68 億美元）。 本網站所有註明“來源：丁香園”的文字、圖片和音視頻資料，版權均屬於丁香園所有，非經授權，任何媒體、網站或個人不得轉載，授權轉載時須註明“來源：丁香園”。 本網所有轉載文章系出於傳遞更多信息之目的，且明確註明來源和作者，不希望被轉載的媒體或個人可與我們聯繫，我們將立即進行刪除處理。
索馬魯肽: 海外看病醫療旅行
PIONEER4臨牀試驗納入了711例應用二甲雙胍單藥治療或聯合SGLT-2抑制劑治療的控制效果不佳的T2DM患者，評估索馬魯肽口服制劑14 mg、利拉魯肽注射液1.8 mg和安慰劑的療效和安全性。 結果顯示，口服索馬魯肽在降低HbA1c方面略優於利拉魯肽，明顯優於安慰劑。 GLP-1受體激動劑類新藥 索瑪魯肽（Semeglutide）是一種新型的每週皮下注射一次的 GLP-1 類似物。 索瑪魯肽是由諾和諾德公司研發的1次/w皮下注射的長效GLP-1類似物。 與利拉魯肽相比，索瑪魯肽是的脂肪鏈更長，疏水性增加，但是索瑪魯肽是經過短鏈的PEG修飾，親水性大大增強。 PEG修飾後不但可以與白蛋白緊密結合，掩蓋DPP-4酶水解位點，還能降低腎排泄，可延長生物半衰期，達到長循環的效果。
索馬魯肽: 一種索瑪魯肽前體的製備方法與流程
口服索馬魯肽的上市無疑將會幫助諾和諾德捍衛其在GLP-1藥物市場的領軍地位。 口服索馬魯肽作爲第一個也是目前唯一一個口服的GLP-1RA降糖藥，擺脫了注射帶來的不便和心理折磨；同時其相當或優於利拉魯肽（每週注射1次）、恩格列淨（SGLT-2）、西格列汀（DPP-4）等主流藥物的降糖和減重效果，對患者和醫生都有極大的吸引力。 但是，當開始使用本品與磺脲類藥物聯合治療時，則可能需要自我監測血糖，以調整磺脲類藥物的劑量，從而降低低血糖的風險。 目前對司美格魯肽周製劑進行的 SUSTAIN 系列臨牀研究項目已完成 11 項全球 3 期臨牀試驗 ，包括一項心血管結局試驗，共納入約 1.1 萬名成年 2 型糖尿病患者，以全面評估司美格魯肽的療效及安全性、心血管和腎臟結局等。
索馬魯肽: 研究點推薦
結果表明，索馬魯肽在降低HbA1c方面優於恩格列淨；在減重方面，第26周時索馬魯肽和恩格列淨效果相當，在第52周時，索馬魯肽效果明顯優於恩格列淨，並且耐受性良好。 在臨牀I期的研究中，口服索馬魯肽可以減少T2DM患者的飢餓感，這皮下注射結果一致。 這些結果表明，與其他GLP-1RA一樣，索馬魯肽除了可以控制血糖之外，還有利於肥胖者進行體重控制。 索馬魯肽是通過基因重組技術，利用酵母生產的人胰高糖素樣肽 -1 類似物，與人 GLP-1 具有 94%的序列同源性。 它結合飲食和運動，用於2 型糖尿病成人患者的血糖控制，經皮下注射給藥，每週 1 次，注射部位可選擇腹部、大腿或者上臂。
索馬魯肽: 索馬魯肽/司美格魯肽semaglutide是一種胰島素嗎？可以用Ozempic減肥嗎？
2017年，皮下注射索馬魯肽獲批，成爲繼杜拉魯肽之後第二個獲批的每週注射一次的GLP-1RA。 2019年，口服索馬魯肽正式獲批，而處方中正是加入了SNAC，從而促進了索馬魯肽的吸收，並且使其免於在胃內被降解。 SNAC是Emisphere在20世紀90年代開發的，作爲促滲透劑，SNAC可以同多肽一同粘附在胃粘膜上，從而促進滲透吸收。 與此同時，諾和諾德正積極開發索瑪魯肽的口服劑型，逐步鞏固其在糖尿病領域的統治地位。
索馬魯肽: 索馬魯肽 – 用途與合成方法
其他方法需要通過將肽與大的、穩定的血漿蛋白如白蛋白（阿必魯肽）或 IgG 的 Fc 域（度拉魯肽）共價融合來限制 GLP-1 或基於毒蜥外泌肽的化合物的腎臟清除率。 此外，諾和諾德還在同時還在開發索馬魯肽治療肥胖、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的新臨牀用途，索馬魯肽能否成爲年銷售額超100億美元的超級重磅炸彈，其市場表現到底如何，我們拭目以待。 它的出現打破了 2 型糖尿病患者每天或每週需要接受 GLP-1RA 皮下注射的格局，爲他們控制血糖提供了侵入性更小的便捷治療選擇。
索馬魯肽: 索馬魯肽 試劑級價格
另外 GLP-1 RA可作用於大腦，抑制食慾；作用於心血管系統，修復受損內膜，改善內皮功能。 多肽和蛋白質在許多疾病的治療中發揮着越來越重要的作用，但多肽口服給藥仍然是一個挑戰。 由於口服給藥時生物利用度較差，多肽及蛋白通常需要注射給藥，所以這影響了患者的依從性，特別是在需要長期治療的慢性疾病。 而通過口服途徑又限制了藥物的生物利用度，所以自1921年發現胰島素以來，多次嘗試開發口服胰島素製劑，但均失敗了，這也證明了口服多肽及蛋白開發的難度以及挑戰。
索馬魯肽: 糖尿病新聞文章
近幾年來，索馬魯肽開展了一系列2 型糖尿病適應症以外的臨牀研究，不斷擴張到減重、糖尿病合併慢性腎臟病、心血管病、非酒精性脂肪性肝炎、阿爾茨海默症等領域，並取得積極進展。 本發明是索瑪魯肽前體體外原核表達實踐中的一種技術革新，具體涉及一種索瑪魯肽前體蛋白原核串聯表達包涵體的變復性方法，其能夠有效提升包涵體的變復性效率達95％以上並獲得可溶性蛋白；本發明利用棉麻基因合成索瑪魯肽前體的串聯表達方法，收率高、純度高。 索馬魯肽中間體mii鏈過純品進行溶解性實驗，發現其水中溶解度＜1mg/ml，極難溶解，將實施例3中和實施例4中細胞破碎獲得的沉澱進行蛋白電泳實驗(如圖4所示)，發現沉澱中還殘留有大量未能溶解形成包涵體的融合蛋白浪費。 Mii鏈粗品通過流動相a：0.1％三氟乙酸水溶液；流動相b：0.1％乙腈溶液，製備液相分離精製，凍幹後提純。
索馬魯肽是第一個被批准用於治療T2DM的口服GLP-1RA，這也證明了基於跨細胞載體的滲透促進劑技術對大分子口服給藥是可行的。 索馬魯肽2025 第一個口服GLP-1RA不僅意味着T2DM患者有了新的治療選擇，也標誌進入了口服多肽治療的新時代。 相信隨着技術的發展，大分子口服給藥將克服種種困難如生物利用度，繼而成爲行業又一個熱點，也將造福廣大的患者，使患者免受打針的困擾。
索馬魯肽是一種與人類GLP-1序列有着94%同源性的GLP-1類似物。 索馬魯肽 索馬魯肽 它作爲GLP-1受體激動劑，可與GLP-1受體結合並激活受體，通過刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌來降低血糖。 除此之外，索馬魯肽還可作用於消化道，延緩胃腸排空以增加飽腹感;可作用於大腦，抑制食慾;作用於心血管，修復受損內膜，改善內皮功能。 近年來，我國糖尿病患病率呈現逐漸上升趨勢，2019年統計顯示，我國糖尿病患病人數已經達到1.16億。 糖尿病雖然不是立即致死的重病，但是它會引發一系列的併發症，對患者日常生活的質量帶來很大影響。
索馬魯肽: 口服制劑索馬魯肽PIONEER系列研究
在一項與300mg SNAC共同配製的索馬魯肽多劑量研究中，40mg的索馬魯肽暴露量比20mg的索馬魯肽高兩倍，顯示出劑量線性關係，並且此劑量下是安全和可耐受的，基於這些結果，選擇了與300mg 索馬魯肽 SNAC與索馬魯肽進一步開發。 在臨牀Ⅰ期的研究中，食物和水的攝入量影響口服索馬魯肽的吸收。 吸收隨着禁食時間的延長而增加，而攝入50ml與240ml水相比，50ml時AUC及Cmax要更高一些。 所以服用索馬魯肽需要在禁食狀態下，最多服用120ml的水，並在服藥30分鐘後再進食或攝入其他口服藥物。 7 月 27 日，CDE 索馬魯肽2025 官網顯示，九源基因的司美格魯肽注射液申報臨牀。